Contents
Tính chất vật lí:
–Thuốc Gardenal Bột tinh màu trắng hoặc hơi vàng, không tan trong nước, tan trong dung môi hữu cơ.
Tan trong etanol và kiềm loãng.
Có khả năng hấp thụ UV, phổ IR đặc trưng và được ứng dụng trong định tính, định lượng.
Xem thêm: thuốc ngủ Seduxen
Tính chất hoá học:
-Tính acid: tác dụng với kiềm tạo muối, làm đổi màu quỳ tím và giấy chỉ thị sang màu đỏ.
Dạng muối Natri cho phản ứng với AgNO3 tạo kết tủa màu trắng keo.
Phản ứng với CoCl2 tạo phức màu xanh tím.
Phenobarbital thuỷ phân trong kiềm đặc tạo ure và các dẫn xuất của acid maloic.
Phản ứng Nitro hoá cho dẫn chất có màu vàng.
Phản ứng với thuốc thử Marki tạo màu đỏ đặc trưng.
Định lượng:
– Sử dụng phương pháp đo kiềm trong môi trường khan, dung môi DMF,chất chuẩn độ NaOC2H5.
– Phương pháp trung hoà: dung môi etanol, chất chuẩn độ NaOH, chỉ thị thymolphtalein.
Dược động học:
– Thuốc hấp thu tốt qua tiêu hoá, có thể tiêm tĩnh mạch khi cần thiết. Không tiêm dưới da và tiêm bắp do gây đau và hoại tử nơi tiêm.
Thuốc xuất hiện tác dụng sau 60 phút và duy trì trong 8-12 h.
Khả năng thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 50%.
Phân bố tốt vào các mô, qua được nhau thai và sữa mẹ.
Chuyển hoá ở gan, phần lớn thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải T/2 phụ thuộc vào pH nước tiểu.
Tác dụng:
– Liều thấp: Gardenal có tác dụng an thần, giảm stress, dễ tạo giấc ngủ.
– Liều trung bình tạo giấc ngủ sâu,nhẹ nhàng, tương tự giấc ngủ sinh lí. Tuy nhiên ,khi ngủ hay gặp ác mộng và lúc ngủ dậy bệnh nhân hay mệt mỏi, uể oải.
Ngoài ra, thuốc có tác dụng tốt trong phòng chống cơn co giật, cơn động kinh lớn, động kinh cục bộ.
-Được dùng trong giải độc strychnin.
– Trên cơ quan khác: giảm hoạt động cơ trơn, giảm sức lọc cầu thận, hạ thân nhiệt, hạ huyết áp, ức chế hô hấp.
-Thuốc hiệp đồng tác dụng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như : nhóm thuốc gây mê, BZD .
Chỉ định:
– Bệnh nhân bị căng thẳng, stress nặng.
– Bệnh nhân mất ngủ nặng.
– Co giật, động kinh cơn lớn, sốt cao co giật.
– Phối hợp điều trị đau thắt ngực, đau nửa đầu, gây mê, nhồi máu cơ tim.
Chống chỉ định:
– Mẫn cảm với thuốc, suy hô hấp, suy gan, thận nặng.
– Xơ cứng mạch não, rối loạn chuyển hoá porpyrin.
Tác dụng không mong muốn:
– Đau đầu,mệt mỏi, uể oải,chậm chạp, giảm trí nhớ,…
– Dùng kéo dài gây tình trạng quen thuốc, nghiện thuốc và dẫn đến đảo ngược tác dụng.
Triệu chứng ngộ độc cấp:
– Bệnh nhân hôn mê, mất tri giác, suy hô hấp, suy tuần hoàn, truỵ tim mạch và tử vong.
Tương tác thuốc:
– Là chất gây cảm ứng enzym ở gan mạnh nên làm giảm hoặc mất tác dụng của nhiều thuốc. Vì vậy không nên dùng cùng với những thuốc gồm các thuốc chống đông máu đường uống, sulfinpyrazon, rifampicin,griseofulvin,….
Chế phẩm : Gardenal dạng viên nén.
Ngày nay thuốc được quản lí theo cơ chế thuốc hướng thần.
