Nhóm thuốc : chống nấm và là dẫn xuất của imidazol. Ketoconazol là chất được sử dụng rộng rãi trong các bệnh về nấm. Nó có tác dụng tốt trong điểu trị nấm tại chỗ cũng như toàn thân. Ketoconazol còn được sử dụng ở các chế phẩm phối hợp trị nấm.
Contents
Tính chất vật lí:
Bột kết tinh trắng, không tan trong nước, tan tốt trong metanol, hơi tan trong cồn 96%.
Hoá tính:
Tính base yếu : cho phản ứng với các thuốc thử của alcaloid.
Vô cơ hoá cho phản ứng của ion Cl-.
Định lượng: Bằng phương pháp đo acid trong môi trường khan.
Dược động học:
Thuốc hấp thu qua đường uống tốt ở pH acid. Vì vậy ,mọi nguyên nhân làm thay đổi acid dịch vị như cơ thể thiếu acid dịch vị, dùng thuốc acid, thuốc kháng H2 đều ảnh hưởng tới hấp thu thuốc.
Thuốc phân bố vào các mô và dịch cơ thể (nước bọt, mật, da, gân,…)
Qua được nhau thai và sữa mẹ nhưng không qua hàng rào máu não.
Liên kết mạnh với protein huyết tương (>90%).
Thuốc chuyển hoá ở gan và được thải trừ qua mật. T /2 =8-9 h.
Phổ tác dụng: Phổ rộng. Diệt được nấm bề mặt da, niêm mạc và cả nấm nội tạng. Tác dụng được với 1 số vi khuẩn gram dương.
Cơ chế :
Thuốc ức chế P450–lanosterol demetylase là enzym xúc tác tổng hợp ergosterol (thành phần chính cấu tạo nên màng tế bào nấm). Vì vậy, ngăn cản tổng hợp ergosterol và lipit màng tế bào, kết quả là thay đổi tính thấm màng tế bào.
Chỉ định:
Dùng trong các trường hợp : nấm da, tóc, móng, nấm đường tiêu hoá và nấm nội tạng.
Người có nguy cơ bị nấm cao trong suy giảm miễn dịch , viêm da do tăng tiết bã nhờn.
Chống chỉ định:
Dị ứng với ketoconazol.
Tác dụng không mong muốn:
– Trên tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi,…
– trên nội tiết: chứng vú to ở nam, suy giảm tình dục, thiểu năng tuyến thượng thận.
– hiếm gặp: nhức đầu, chóng mặt, phát ban.
Tương tác thuốc:
– Là thuốc gây cảm ứng enzym dẫn đến làm tăng nồng độ 1 số thuốc khi dùng đồng thời như các thuốc kháng H1 thế hệ 2 (gây hiện tượng xoắn đỉnh), corticoid, an thần, thuốc chống đông máu, ung thư.
– Không nên dùng đồng thời với các thuốc kháng acid, kháng H 2, INH.
Chế phẩm:
Fungoral, Nizoral, Ketoderm, Skineal (tuyp bôi ).
