Là 1 aminoacid do tế bào β đảo tuỵ tiết ra.
Dùng làm thuốc là insulin được tổng hợp từ tuyến tuỵ của bò, lợn , phương pháp tái tổ hợp gen.
Contents
Dược động học:
– Tiêm bắp hoặc tiêm dưới da, không uống vì Insulin bị phá huỷ bởi acid dịch vị dạ dày.
Thời gian cho tác dụng ngắn, vì vậy người ta bào chế dưới dạng phối hợp với kẽm và Protamin để cho tác dụng kéo dài.
– Thuốc chuyển hoá ở gan thành chất không còn hoạt tính, thải trừ ra ngoài qua thận.
Cơ chế tác dụng:
– Isulin gắn với Receptor đặc hiệu ở màng tế bào tạo thành phức hợp Insulin-receptor tác động lên :
+ Làm hoạt hoá hệ thống vận chuyển Glucose ở màng tế bào, tăng khả năng vận chuyển Glucose từ ngoài tế bào vào trong tế bào, đặc biết ở các mô đích như cơ, gan, mô mỡ.
+ Tăng hoạt tính của enzym Glucose kinase.
+ Tăng hoạt tính của Glycogen synthetase dẫn đến tăng tổng hợp Glycogen ở gan.
+ Ức chế enzym GlycogenPhosphorylase , giảm phân huỷ glycogen.
+ Tăng tổng hợp lipid và protid từ glucid đồng thời giảm phân huỷ lipid và protid.
Tác dụng: hạ đường huyết.
Chỉ định:
– Đái tháo đường typ I ( đái tháo đường phụ thuộc Insulin ).
– Đái tháo đường typ II sau khi đã điều chỉnh chế độ ăn và dùng thuốc không hiệu quả.
– Đái tháo đường sau cắt bỏ tuỵ.
– Đái tháo đường ở phụ nữ có thai.
– Đái tháo đường cơ thể Ceton máu và niệu cao.
– Trẻ suy dinh dưỡng, kém ăn, rối loạn chuyển hoá đường.
Tác dụng không mong muốn:
– Tại chỗ: gây đau, ngứa, cứng bì hay ứ mỡ vùng tiêm.
– Dị ứng: xuất hiện sau khi tiêm lần đầu hoặc sau nhiều lần ( ít gặp).
– Gây hạ Glucose máu khi quá liều ( vã mồ hôi, hạ thân nhiệt, co giật,…
– Gây hiện tượng tăng đường huyết hồi ứng khi sử dụng Insulin liều cao.
Tương tác thuốc:
– Tác dụng hiệp đồng với Insulin: thuốc hạ đường huyết nhóm Sulfonylure ( Tolbutamid, Glyburid,..), rượu, thuốc chẹn β- giao cảm ( Atenolol, Propranolol,…), các Salicylat.
– Làm giảm tác dụng của Insulin khi phối hợp với: Glucagon, Adrenalin, thuốc tránh thai, thuốc chẹn kênh Calci (Nifedipine, nicardipin,…).
Chế phẩm :
Insulin nhanh: Lispro, Aspart.
Insulin tác dụng trung bình: Insulin-Protamin-Kẽm.
Insuin tác dụng ngắn: Regular.
Insulin tác dụng dài: Glargin.
Insulin tác dụng siêu dài: Degludec.
