Cloroquin là thuốc gì ?

Cloroquin là thuốc được dùng trong điều trị bệnh nhiễm kí sinh trùng sốt rét.

Dược động học:

– Hấp thu: hấp thu tốt qua tiêu hoá, sinh khả dụng đường uống cao ( 90% ),có thể tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
– C /max máu sau 3 – 5 h uống thuốc.
– Khả năng liên kết với protein huyết tương : trung bình ( khoảng 55 % ).
– Thuốc khuếch tán nhanh vào các tổ chức, tập trung nhiều ở hồng cầu, gan, lách ,phổi. Thuốc qua được nhau thai, sữa mẹ, vào được dịch não tuỷ.
– Nồng độ thuốc trong hồng cầu chứa kí sinh trùng sốt rét cao hơn gấp 25 lần so với nồng độ thuốc trong hồng cầu bình thường.
-Thuốc chuyển hoá qua gan tạo desethylcloroquin vẫn còn hoạt tính nhưng độc.
– Thải trừ chậm qua nước tiểu ( 55% ). Thời gian bán thải T/2 = 3 – 5 ngày hoặc lâu hơn.

Tác dụng:

• Tiêu diệt thể vô tính giai đoạn tiền hồng cầu và trong hồng cầu của cả 4 loại Plasmodium. Vì vậy cắt cơn sốt rét nhanh, kéo dài.
  – Diệt giao bào P.vivax và P.malariae, không diệt giao bào P. Falciparum.
  – Tác dụng diệt sán lá gan, amipe gan, ức chế miễn dịch do làm bền vững màng lisosom, ức chế enzym tiêu bào.

Cơ chế tác dụng:

– Bình thường, sau khi xâm nhập vào hồng cầu, kí sinh trùng sốt rét tiêu hoá hemoglobin và giải phóng ra 1 số chất như sắt, Feriprotoporphyrin( FP ) IX, aminoacid, hem. Chúng polyme hoá hem thành hemozoin để làm thức ăn.
– Cloroquin:
+ Ức chế quá trình polyme hoá, làm giảm thức ăn của kí sinh trùng là hemozoin và tích luỹ hem gây độc cho chúng.
+ Tạo phức hợp Cloroquin – FP IX gây huỷ diệt màng tế bào .
+ Tạo hệ đệm làm mất khả năng tiêu hoá Hemoglobin của kí sinh trùng sốt rét.

Chỉ định:

– Phòng và điều trị sốt rét ở cả 4 loại ( nhưng ở thể nhẹ và trung bình ).
– Dự phòng cho người đi vào vùng có dịch.
– Diệt amip ngoài ruột, sán lá gan.
– Bệnh viêm đa khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống.

Tác dụng không mong muốn:

– Liều điều trị:Ít gặp các tác dụng không mong muốn như đau đầu, buồn nôn, chóng mặt, tiêu chảy,ngứa,…
– Liều cao, kéo dài: gây thiếu máu tan máu, giảm thính – thị lực, rụng tóc, hạ huyết áp,có sạm da.
– Chú ý: cloroquin là thuốc có phạm vi an toàn hẹp.

Chống chỉ định:

– Dị ứng với thuốc, phụ nữ mang thai, bệnh võng mạc.
– Thận trọng với các đối tượng có bệnh về gan, máu hoặc thần kinh.
Chế phẩm: Nivaquin, Delagyl.
                 Viên Cloroquinphosphat 250 mg.