Thuốc điều trị gout
Allopurinol là chất đồng phân của hypoxanthin.
Contents
Dược động học :
Hấp thu tốt qua tiêu hoá.Nồng độ tối đa sau khi uống là 4h. Ít liên kết với protein huyết tương, chuyển hoá thành oxypurinol còn hoạt tính. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá ,thời gian bán thải khoảng 1h.
Cơ chế tác dụng :
Acid uric là chất chuyển hoá của purin. Purin được chuyển thành hypoxanthin và xanthin sau đó bị oxy hoá nhờ enzym xanthin oxydase thành acid uric. Allopurinol là chất ức chế mạnh xanthin oxydase do đó làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu, tăng nồng độ trong máu và nước tiểu chất tiền thân hypoxanthin và xanthin dễ tan hơn.
Như vậy, allopurinol còn có tác dụng ngăn ngừa được sự tạo sỏi acid uric trong thận.
Độc tính :
Ít độc và phản ứng quá mẫn khoảng 3% (mẩn da, sốt, giảm bạch cầu, gan to, đau cơ).
Trong những tháng đầu điều trị, có thể xảy ra các cơn gút cấp tính do sự huy động acid uric từ các mô dự trữ. Lúc đó, cần phối hợp điều trị bằng colchicin.
Chỉ định :
– Gút mạn tính, sỏi urat ở thận.
– Tăng acid uric máu thứ phát do ung thư và do điều trị bằng các thuốc chống ung thư, thuốc lợi tiểu loại thiazid…
– Tăng acid uric máu mà không dùng được probenecid hay sunfinpyrazon do có phản ứng không chịu thuốc.
Mục đích của điều trị là làm giảm nồng độ acid uric máu xuống 6mg/dl (360 micro M).
Chống chỉ định :
mẫn cảm với thuốc.
Liều lượng:
Allopurinol (Zyloprim) viên 100 – 300 mg. Liều đầu 100mg/24h,sau đó tăng dần tới 300mg/24h , tuỳ theo nồng độ acid uric máu.
Tác dụng không mong muốn :
Kích ứng tiêu hóa ,độc với gan ,dị ứng .
Có thể gặp cơn gout cấp ở giai đoạn đầu điều trị .
