Contents
Nguồn gốc:
+ tự nhiên: trong cơ thể các estrogen gồm estradiol, estriol và estron. Chúng được nhau thai và buồng trứng tiết ra, trong đó estradiol có hoạt tính mạnh nhất, lad estrogen chủ yếu ở tuổi sinh đẻ và là sản phẩm bài tiết chính của buồng trứng. Ngoài ra, estrogen còn do thượng thận, gan, não,mô mỡ và tinh hoàn tiết ra với 1 lượng rất nhỏ. Các estrogen còn có trong thực vật.
+ tổng hợp: gồm estrogen có cấu trúc steroid như ethinylestradiol và estrogen có cấu trúc không steroid như clorotrianisene.
Vai trò:
Các estrogen tác động trực tiếp lên tử cung, vòi trứng, âm đạo,..làm chúng phát triển, phát triển giới tính. Duy trì và thúc đẩy các đặc tính sinh dục thứ phát ở nữ trong độ tuổi dạy thì như tăng kích thước cơ quan sinh dục nữ, giọng nói thanh, ít lông nhiều tóc, tạo dáng người, mỡ tích tụ ở mông và vú làm hông to, ngực nở. Kích thích nang trứng phát triển, tăng cử động vòi trứng, chất nhày cổ tử cung trở nên loãng.
Tác động lên xương, tóc. Ở phụ nữ mãn kinh khi ngừng tiết estradiol sẽ gây mất cân bằng vận mạch và rối loạn điều nhiệt nên gây các chứng “bốc hoả”, rối loạn giấc ngủ, ra nhiều mồ hôi. Gây loãng xương, xương trở nên thưa, yếu và tăng gãy xương đặc biệt là xương đốt sống, xương cổ tay, xương hông. Nguyên nhân là do sự tiêu xương bởi thiếu hụt estradiol.Estrogen liều cao được ứng dụng trong sử dụng thuốc tránh thai.
Dược động học:
Những estrogen tự nhiên không dùng đường uống vì bị chuyển hoá nhanh ở gan và trở nên mất hoạt tính.
Tiêm là chủ yếu, có thể dùng thuốc qua da cho tác dụng toàn thân.
Những estrogen tổng hợp bền vững và dùng được đường uống.
Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (> 90%).
Thuốc qua sữa mẹ và có chu kì gan ruột.
Đường thải trừ : nước tiểu.
Chỉ định:
Khi cơ thể không tiết đủ estrogen(dậy thì muộn, suy buồng trứng, cắt buồng trứng, …).
Liều cao làm thuốc tránh thai (thường phối hợp với progesterone).
Rối loạn kinh nguyệt.
Nam hoá ở nữ giới.
Ung thư tiền liệt tuyến.
Chống chỉ định :
Phụ nữ mang thai,cho con bú.
Ung thư tử cung, ung thư vú ở nữ giới.
Bệnh nhân cao huyết áp
Bệnh nhân có huyết khối tắc mạch.
Bệnh gan.
Tác dụng không mong muốn:
Gây ung thư vú, nội mạc tử cung.
Tăng huyết áp.
Viêm tắc mật.
Tắc mạch, thay đổi chuyển hoá đường và lipid.
Chế phẩm:
Ethinylestradiol (Microfulin) dạng viên, estradiol dipropionate dạng ống tiêm, estron (foliculin).
