Tác dụng chủ yếu: digitalis làm thời gian tâm thu ngắn lại và mạnh hơn, thời kì tâm trương dài ra nhờ đó nhịp tim chậm lại.Do đó, tim được nghỉ ngơi nhiều hơn, máu từ nhĩ vào thất ở thời kỳ tâm trương được nhiều hơn và từ đó cung lượng tim Q tăng và nhu cầu oxy giảm. Vì vậy bệnh nhân đỡ khó thở và nhịp hô hấp dược trở lại bình thường. Digitalis còn làm giảm dẫn truyền nội tại và tăng tính trợ của cơ tim nên nếu tim bị loạn nhịp từ đó thuốc có thể làm đều nhịp trở lại.
Cơ chế tác dụng:
Các glycosid trợ tim đều có tác dụng ức chế các ATPase màng, là enzym cung cấp năng lượng cho “bơm Na+ – K+” của mọi tế bào. “Bơm” này có vai trò quan trọng trong khử cực màng tế bào do đẩy 3 ion Na+ ra để trao đổi với 2 ion K+ vào bên trong tế bào. Tác dụng của glycosid còn phụ thuộc vào tính nhạy cảm của ATPase của từng mô. Trên người, cơ tim nhạy cảm nhất, do vậy: với liều điều trị, glycosid có tác dụng trước hết là trên tim.
Khi ATPase bị ức chế, nồng độ Na+ trong tế bào tăng sẽ ảnh hưởng đến một hệ thống khác đó là hệ thống trao đổi Na+ – Ca++. Bình thường, hệ thống này sau mỗi hiệu thế hoạt động sẽ đẩy 1 ion Ca++ và cùng đó nhập 4 ion Na+ vào tế bào. Dưới tác dụng của glycosid, nồng độ Na + trong tế bào sẽ tăng cản trở sự trao đổi Ca++ và làm nồng độ Ca ++ trong tế bào tăng cao, từ đó gây tăng lực co bóp của cơ tim, vì ion Ca++ có vai trò hoạt hóa myosin – ATPase để cung cấp năng lượng cho sự co cơ (các sợi actin trượt trên sợi myosin).
Sau cơ tim ATPase của các tế bào nhận cảm áp lực của cung động mạch chủ và xoang động mạch cảnh cũng nhạy cảm với glycosid. Khi ATPase bị ức chế, tần số phóng “xung tác giảm áp” hướng tâm tăng, kích thích trung tâm phó giao cảm và làm giảm trương lực giao cảm sẽ làm tim đập chậm lại và còn làm giảm dẫn truyền nhĩ – thất.
Các tác dụng khác
Trên thận: digitalis làm tăng thải nước và muối nên làm giảm phù trong bệnh suy tim.
Cơ chế của tác dụng này là: một mặt, digitalis làm tăng cung lượng tim, nên lượng nước qua cầu thận cũng tăng; mặt khác, thuốc ức chế ATPase ở màng tế bào ống thận làm giảm tái hấp thu natri và nước.
Trên cơ trơn: với liều độc, ATPase của “bơm” Na + – K+ bị ức chế, nồng độ Ca++ trong tế bào thành ruột tăng làm tăng co bóp cơ trơn dạ dày, ruột (nôn, đi lỏng) và co thắt khí quản và tử cung (có thể gây xảy thai).
– Trên mô thần kinh: digitalis kích thích trực tiếp trung tâm nôn ở sàn não thất 4 và do phản xạ từ xoang cảnh và quai động mạch chủ.
Áp dụng lâm sàng
Chỉ định
Giãn tâm thất.
Nhịp nhanh và loạn.
Suy tim do tổn thương van tim.
Chống chỉ định
Nhịp tim chậm.
Nhịp nhanh tâm thất, rung thất.
Viêm cơ tim cấp (bạch hầu, thương hàn…)
Blốc nhĩ thất.
Không dùng cùng với các thuốc sau, có thể gây chết đột ngột hoặc tăng độc của
digitalis như: calci (đặc biệt nhất là khi tiêm tĩnh mạch), quinidin và thuốc kích thích adrenergic,
reserpin.
