Contents
Dạng bào chế:
- Dung dịch tiêm
- Viên nén
Phân nhóm:
- Thuốc hướng tâm thần
Thành phần chính & Hàm lượng:
- Mỗi ống tiêm: Diazepam 10mg/2ml
- Mỗi viên nén: Diazepam 5mg
Dược lực học:
- Diazepam thuộc dẫn xuất Benzodiazepin, có tác dụng an thần gây ngủ chọn lọc hơn và phạm vi an toàn cũng rộng hơn so với các barbiturate.
- Tác dụng giãn cơ gồm cả cơ vân và cơ trơn ngay ở liều an thần.
- Cơ chế: Khi chưa dùng thuốc, các receptor của Diazepam bị protein nội sinh chiếm giữ, làm GABA không gắn vào receptor của GABA hoàn toàn, kênh Cl- đóng. Khi có Diazepam, do ái lực mạnh hơn đã đẩy protein ra và chiếm chỗ đồng thời tạo thuận lợi để GABA gắn vào receptor GABA làm kênh Cl- mở ra, Cl- vào tế bào, gây tăng ưu cực làm tăng ức chế thần kinh trung ương.
Dược động học:
- Hấp thu: Diazepam hấp thu được qua cả đường uống và tiêm.
- Liên kết với protein huyết tương từ 70 – 99%. Phân bố rộng rãi vào dịch cơ thể, xâm nhập nhanh vào não, qua được rau thai và sữa mẹ.
- Chuyển hóa nhiều ở gan, tạo ra các chất chuyển hóa còn hoạt tính và kéo dài hơn chất mẹ. Những chất chuyển hóa chính là Demethyldiazepam và Oxazepam.
- Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, bệnh nhân suy gan, suy thận.
Chỉ định:
- Các trạng thái thần kinh bị kích thích, lo âu, căng thẳng, mất ngủ
- Động kinh , co giật do sốt cao, cắt cơn sản giật
- Dọa sinh non, dọa sẩy thai, các bệnh co cứng cơ
Chống chỉ định:
- Nhược cơ
- Bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp
- Suy hô hấp, suy gan, suy thận nặng
- Phụ nữ có thai 3 tháng đầu, trẻ em dưới 6 tháng tuổi
Tác dụng phụ:
- Buồn ngủ, chóng mặt, mất phối hợp vận động, lú lẫn, hay quên, yếu cơ,..
- Ngưng thuốc đột ngột có thể gây ra hội chứng cai thuốc.
Tương tác thuốc:
- Tránh dùng cùng rượu, các thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, cimetidin, isoniazid, rifampicin,..
Thận trọng:
- Thận trọng khi dùng cho người lái xe, vận hành máy móc, phụ nữ có thai và cho con bú.
Liều lượng & Cách dùng:
Thuốc tiêm:
- Ðộng kinh: Người lớn 10 – 30 mg (tiêm IV)
Trẻ em 2 – 10 mg (tiêm IV)
Lặp lại 2 lần sau 1/2 – 1 giờ & sau 4 giờ.
- Loạn tâm thần vận động, lo âu nặng 10 – 20 mg (tiêm IM), duy trì: 10 mg x 3 – 4 lần/ngày
- Cắt cơn sản giật: 20 mg (tiêm IV). Tiền mê 10 mg (tiêm IM), tiêm 30 phút trước mổ.
- Dọa sinh non, dọa sẩy thai: 10 mg (tiêm IV), sau đó 10 – 20 mg x 3 lần/ngày
Thuốc uống:
- Trường hợp rối loạn thần kinh: Liều đơn thông thường 2,5-5 mg.
Liều đơn không nên vượt quá 10 mg.
- Điều trị hỗ trợ trong hội chứng co giật:Liều thông thường 2,5-10 mg, 2-4 lần/24 giờ.
- Co thắt cơ, co cứng và co giật cơ : 5-20 mg/24 giờ
Bảo quản
- Thuốc tiêm: nhiệt độ 8-15 độ C, tránh ánh sáng.
- Viên nén: nhiệt độ 15-30 độ C.
copy ghi nguồn: thuocbietduoc.edu.vn
