Thuốc kháng histamin H1thế hệ 1

0
430
  1. Tổng quan về dị ứng

Kháng nguyên vào máu, kích thích hệ thống miễn dịch của cơ thể ( tế bào lympho B) sinh kháng thể Ig E, gắn lên tế bào Mast. Khi khangs nguyên lần hai vào, gắn vào Ig E tạo phức hợp kháng nguyên-kháng thể, sẽ hoạt hóa tế bào Mast, làm tế bào trương lên, vỡ ra, giải phóng các chất hóa học trung gian: histamin, serotonin, leucotrien,..Histamin sẽ gắn vào receptor của nó trong cơ thể

cơ chế của phản ứng dị ứng

Có 4 loại histamin chính: H1,H2,H3,H4. Trong đó H1, H2,H3 có ở não và cơ trơn

Histamin gây ra các phản ứng dị ứng

Như vậy các biện pháp chống dị ứng đó là:

  • Làm bền tế bào Mast
  • Không tiếp xúc với dị nguyên
  • Kháng thể kháng IgE
  • Điều trị triệu chứng
  • Kháng Histamin
  1. Tác dụng của histamin trên receptor H1

  • Trên thần kinh: tăng trạng thái tỉnh táo, ức chế sự thèm ăn, ở ngoại vi thụ thể receptor H1 nhận cảm ngoài da gây ra ngứa, đau
  • Tim mạch:

+ Giãn mạch: động mạch, mao mạch, tĩnh mạch, mạch dươi da, trên não

+ Co tế bào nội mạc mao mạch, dẫn đến thoát mạch, mất protein huyết tương, gây phù

+ Giãn mạch gây hạ áp

  • Cơ trơn: gây co thắt cơ trơn tiêu hóa, khí phế quản, tiết niệu,
  • tuyến ngoại tiết : gây tăng tiết dịch ngoại tiết
  1. Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1

Cơ chế tác dụng

Thuốc kháng histamin H1 thế hệ 1 có cấu trúc hóa học tương tự histamin H1, cạnh tranh với histamin trên thụ thể histamin H1

Tác dụng

  • Tác dụng kháng histamin thực thụ

+ trên tim mạch và huyết áp:

Làm mất tác dụng giãn mạch và tăng tính thấm thành mạch, dẫn đến làm giảm hoặc mất phản ứng viêm, giảm phù, giảm ngứa,

Chỉ định: chống dị ứng ( viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, ban da, viêm da dị ứng, viêm da tiếp xúc,..)

+ Trên cơ trơn: làm giảm co thắt cơ trơn

Đường tiêu hóa: giảm đau bụng do dị ứng

Hô hấp: có làm giảm co thắt cơ trơn khí phế quản, nhưng không dùng để cắt cơn hen vì tác dụng chậm và không triệt để

+ Mạch máu: ức chế tác dụng co mạch của histamin

+ Trên tuyến ngoại tiết: ức chế tăng tiết dịch

  • Phần khác: do cấu trúc phân tử nhỏ, thân dầu, nên có khả năng qua được hàng rào máu não, vì vậy có tác dụng không chọn lọc lên thần kinh trung ương gây an thần, thèm ăn

+ Tác dụng không chọn lọc: kháng cholinergic, gây khô miệng, táo bón

+ Adrenergic: tụt huyết áp, chóng mặt

+ Serotonin: thèm ăn

+ H1 thần kinh trung ương: giảm viêm, ngứa, hắt hơi do dị ứng, gây buồn ngủ, thèm ăn

Chỉ định: dị ứng, mất ngủ, say tàu xe, chống nghén

Một số thuốc có tác dụng gây tê tại chỗ: Promethazin, Diphehydramin

Tác dụng không mong muốn: Buồn ngủ, chóng mặt, tụt áp, giảm tập trung

Khô miệng, nhìn mờ, táo bón, ..

Vì vậy không nên dùng thuốc kháng histamin H1 vào buổi sáng cho đối tượng cần sự tập trung cao như lái xe

Đại diện : Clorpheniramin, Promethazin, Diphehydramin, Alimemazin, Dexclorpheniramin,.

 

NO COMMENTS

LEAVE A REPLY